아미노카프로식 설명입니다.
아미노카프로산(Aminocaproic acid)은 6-아미노헥사노산(AminoHexanoic acid)으로 섬유분해 억제제 역할을 합니다.
화학적 구조는 다음과 같습니다.
아미노카프로산, USP는 미세하고, 희고, 거의 하얀 결정 가루입니다. 그것은 물, 산, 알칼리성 용액에서 자유롭게 용해됩니다; 그것은 메탄올에서 약간 용해되며 실질적으로 클로로포름과 에테르에서 용해되지 않습니다.
경구 투여를 위한 각 아미노카프로산 알약, USP는 500mg의 아미노카프로산, USP 및 비활성 성분인 크로스포비돈 타입 B, 마그네슘 스테아레이트, 포비돈 및 스테아릭산을 포함합니다.
FDA 승인 해체 테스트 사양은 USP와 다릅니다.
아미노카프로닉 - 임상 약학입니다.
아미노카프로산의 섬유분해 억제 효과는 주로 플라스미노겐 활성제의 억제를 통해 그리고 항플라스민 활동을 통해 덜 발휘되는 것으로 보입니다.
성인의 경우 구강 흡수는 흡수 속도가 5.2g/hr인 제로 순서 공정으로 보입니다. 평균 흡수 지연 시간은 10분입니다. 경구 투여량 5g을 1회 투여한 후 흡수가 완료되었습니다(F=1). 평균 ± SD 피크 플라즈마 농도(164 ± 28 mcg/mL)는 1.2 ± 0.45 시간 이내에 도달했습니다.
경구 투여 후, 겉보기 분포량은 23.1 ± 6.6 L (평균 SD)로 추정되었습니다. 이에 대응하여 정맥 투여 후 분포량은 30.0 ± 8.2 L로 보고되었으며, 장기간 투여한 결과 아미노카프로산은 신체의 혈관 외 및 혈관 내 구획 전체에 분포하여 사람 적혈구는 물론 다른 조직 세포까지 침투하는 것으로 밝혀졌습니다.
신장 배설은 주요 제거 경로이다. 65%의 선량이 변하지 않은 약으로 소변에서 회복되고 11%의 선량이 대사물 아디피산으로 나타납니다. 리날 간극(116mL/min)은 내생성 크레아티닌 간극에 가깝습니다. 총 차체 간극은 169mL/min입니다. 아미노카프로산의 말단 제거 반감기는 약 2시간입니다.
아미노카프로닉에 대한 표시 및 사용량입니다.
아미노카프로산 알약은 섬유분해가 출혈에 기여할 때 지혈 증진에 유용합니다. 생명을 위협하는 상황에서 적절한 혈액제제의 수혈과 다른 응급 조치가 필요할 수 있습니다.
섬유질 출혈은 종종 심장 수술과 포타카발성 분절 수술에 따른 외과적 합병증과 관련될 수 있습니다. (심장 우회 시술 포함 또는 제외), 아메각성 혈소판성 혈소판성 빈혈과 같은 혈액학적 질환, 급성 및 생명을 위협하는 돌연변이 광장, 간경변 및 신플라스틱 불능 상태와 관련이 있습니다.전립선암, 폐암, 위암, 자궁경부암 등의 증상이 완화됩니다.
소변 섬유분해, 통상적으로 정상적인 생리현상은 외과적 혈뇨와 관련된 과다한 요로 섬유질 출혈이나 비수술적 혈뇨(유전자계의 다낭성 또는 신엽성 질환)를 유발할 수 있습니다(경고 참조).
억눌러요
활성 혈관 내 응고 과정이 있다는 증거가 있을 때는 아미노카프로산을 사용하면 안 됩니다.
출혈의 원인이 일차 섬유분해인지 아니면 분산된 혈관내 응고(DIC)인지에 대한 불확실성이 있는 경우, 아미노카프로산을 투여하기 전에 이러한 구별을 해야 합니다.
다음 테스트를 적용하여 두 조건을 구별할 수 있습니다.
혈소판 수는 일반적으로 DIC에서 감소하지만 일차 섬유분해에서는 정상입니다.
프로토타민 파라코레이션 테스트는 DIC에서 양성이며, 프로토타민 황산이 구연성 플라즈마로 떨어질 때 침전됩니다. 테스트는 일차 섬유분해에서 음수입니다.
우글로불린 응고 투석 테스트는 일차 섬유분해에서 비정상적이지만 DIC에서는 정상입니다.
아미노카프로산(Aminocaproic acid)은 DIC에서 혼합 헤파린 없이 사용해서는 안 됩니다.
경고.
상부 요로 출혈이 있는 환자들의 경우 아미노카프로산 투여로 신골반과 요로에 응고 또는 응고 형태의 자궁내 장애가 발생하는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 이유로, 가능한 혜택이 위험보다 크지 않는 한, 아미노카프로산은 상부 요로 기원의 혈뇨에 사용되어서는 안 됩니다.
심내 출혈은 개에게 아미노카프로산의 최대 인간 치료선량의 0.2배에 달하는 정맥 주입과 아미노카프로산의 최대 인간 치료선량의 8배에 달하는 원숭이에게 관찰되었습니다.
심근의 지방 퇴화는 개에게 최대 인간 치료 선량의 0.8 - 3.3 배에서 아미노카프로산의 정맥 선량을 부여한 개와 최대 인간 치료 선량의 6배에서 아미노카프로산의 정맥 선량을 받은 원숭이에게 보고되었습니다.
근섬유의 괴사를 동반한 골격근의 허약함은 장기간 투여 후에 보고된 적이 거의 없습니다.
임상적 프레젠테이션은 허약함과 피로를 가진 가벼운 골수에서부터 횡문근융해증, 근위축성 근위축증, 근위축증 및 급성 신부전증에 이르기까지 다양할 수 있습니다. 근육 효소, 특히 크레아틴 인광효소(CPK)가 상승합니다. CPK 수준은 장기 치료 시 환자들에게 모니터링되어야 합니다. CPK의 상승이 확인되면 아미노카프로산 투여를 중단해야 합니다. 분해능은 아미노카프로산의 단종에 따른 것이지만, 아미노카프로산을 다시 시작하면 증후군이 재발할 수 있습니다.
골격 근종이 발생할 때 심장 근육 손상의 가능성도 고려되어야 합니다. 사람에게서 관찰된 심장 및 간 질환의 한 사례가 보고되었습니다. 환자는 총 26g의 용량에 대해 6시간마다 2g의 아미노카프로산을 받았습니다. 뇌혈관출혈이 계속되었기 때문입니다. 부검할 때 심장과 간의 신경 변화가 관찰되었습니다.
주의사항
육군 대장
아미노카프로산은 플라스미노겐 활성제의 작용과 적은 정도로 플라스민 활동을 억제합니다. 약물은 확실한 진단 및/또는 실험실 발견 없이 투여되어서는 안 됩니다. (하이퍼플라스민혈증)1 .
아미노카프로산에 의한 섬유분해 억제는 이론적으로 응고 또는 혈전증을 초래할 수 있습니다. 그러나, 아미노카프로산 투여가 이 치료 이후에 보고된 몇 안 되는 혈관 내 응고 사례에 대한 책임이 있다는 확실한 증거는 없습니다. 오히려 이러한 혈관 내 응고가 환자의 기존 임상 상태(예: DIC의 존재)에 의해 가장 가능성이 높은 것으로 보입니다. 체내에 형성된 혈관외 응고들은 정상 응고처럼 자발적인 투석을 받지 않을 수 있다고 가정되었습니다.
수두, 뇌허혈 또는 뇌혈관질환과 같은 특정 신경학적 결손의 증가된 발생률에 대한 보고가 문헌에 나타났습니다. 또한 이러한 모든 이벤트는 SAH의 자연 코스의 일부이거나 혈관 조영과 같은 진단 절차의 결과로 설명되어 왔다. 마약과 관련된 것은 여전히 불분명합니다.
아미노카프로산(Aminocaproic acid)은 혈전 위험이 증가할 수 있으므로 인자 IX 복합 농도 또는 항 억제제 응고제 농축액으로 투여해서는 안 됩니다.
실험실 실험
아미노카프로산 사용은 존재하는 섬유분해량을 결정하도록 설계된 테스트를 동반해야 합니다. 현재 이용할 수 있는 일반적인 테스트가 있습니다: (a) 혈액 또는 혈장 응고의 투석을 결정하는 테스트와 같은 일반 테스트와 (b) 광섬유 메커니즘의 다양한 단계 연구를 위한 더 구체적인 테스트. 이 후자의 테스트에는 프로파니블리신, 파이브리노신 및 안티피비노린신 결정을 위한 반정량적 및 정량적 기법이 모두 포함됩니다.
약물 실험실 테스트 상호 작용입니다.
24 g/day를 초과하는 용량에서 아미노카프로산을 지속적으로 정맥 주입하는 동안 템플릿 출혈 시간이 연장된 것으로 보고되었습니다. 이러한 환자들을 대상으로 한 혈소판 기능 연구는 유의미한 혈소판 기능 장애를 입증하지 못했습니다. 그러나 시험관내 연구에서 고농도(7.4 mMol/L 또는 0.97 mg/mL 이상)에서 아미노카프로산은 ADP와 콜라겐 유도 혈소판 집적, ATP와 세로토닌의 방출, 그리고 피브리노겐의 혈소판 결합을 농도에 반응하는 방식으로 억제하는 것으로 나타났습니다. 아미노카프로산 10g 볼루스에 이어 4.6mMol/L 또는 0.60mg/mL의 과도 피크 플라즈마 농도가 측정되었습니다. 섬유분해 억제 유지에 필요한 아미노카프로산 농도는 0.99 mMol/L 또는 0.13 mg/mL입니다. 1 ~ 1.25g/hr에 이어 5g 볼루스를 투여하면 혈장 수치가 0.13mg/mL로 유지되어야 합니다. 따라서, 정상적인 신장 기능을 가진 환자들에게서 임상적으로 체내에서 얻은 농도는 혈소판 기능 테스트에서 이상을 유발하는 것으로 확인된 체외 농도보다 상당히 낮습니다. 그러나, 심각한 신부전이 있는 환자에게는 더 높은 혈장 농도의 아미노카프로산이 발생할 수 있습니다.
발암, 돌연변이, 비옥함의 손상입니다
아미노카프로산의 발암 가능성을 평가하기 위한 동물에 대한 장기 연구와 그 돌연변이 유발 가능성을 평가하기 위한 연구는 실시되지 않았습니다. 식이 요법을 통해 아미노카프로산의 최대 인간 치료용량인 아미노카프로산을 성별에 손상된 다산의 쥐에게 투여하는 것은 감소된 임플란트, 배설물 크기, 그리고 태어난 새끼의 수에 의해 입증됩니다.
임신입니다.
임신 카테고리 C입니다. 동물 생식 연구는 아미노카프로산으로 수행되지 않았습니다. 또한 아미노카프로산이 임산부에게 투여되었을 때 태아에 해를 끼칠 수 있는지 또는 생식 능력에 영향을 미칠 수 있는지도 알려져 있지 않습니다. 아미노카프로산은 분명히 필요할 때만 임산부에게 주어야 합니다.
간호하는 엄마들요
이 약이 사람의 우유에 배설되는지 여부는 알려지지 않았습니다.
많은 약물이 사람의 우유에 배설되기 때문에, 아미노카프로산을 간호하는 여성에게 투여할 때는 주의를 기울여야 합니다.
소아용입니다
소아과 환자의 안전과 효과가 확립되지 않았습니다.
잘못된 반응입니다.
아미노카프로산은 일반적으로 잘 용인됩니다. 다음과 같은 부정적인 경험이 보고되었습니다.
일반은 다음과 같습니다. 부종, 두통, 말라리아요
과민성 반응은 다음과 같습니다. 알레르기와 아나필락토이드 반응, 아나필락시스입니다.
심혈관: 빈맥, 저혈압, 말초허혈, 혈전증입니다.
위장관: 복통, 설사, 구역질, 구토입니다.
혈액학적으로요. 아그라눌로지토증, 응고장애, 백혈구증, 혈전증입니다.
근골격계: CPK 증가, 근육 약화, 골수, 근질증, 근질증, 근막염, 횡문근융해증입니다.
신경과입니다. 혼란, 경련, 정신 착란, 현기증, 환각, 뇌내 고혈압, 뇌졸중, 동기부여가 있습니다.
호흡은 다음과 같습니다. 호흡곤란, 코막힘, 폐색전증입니다.
피부: 구루염, 발진입니다.
특별한 감각은 다음과 같습니다. 이명, 시력이 떨어지고 눈이 침침해요
우로니탈: BUN 증가, 신부전입니다. 아미노카프로산 치료 기간 동안 건조 에자큐레이션에 대한 몇몇 보고가 있었습니다. 이것들은 치과 수술 절차를 거쳐 약을 받은 혈우병 환자들에게만 현재까지 보고되고 있습니다. 그러나 이 증상은 치료가 완료된 후 24시간에서 48시간 내에 모든 환자에게서 해결되었습니다.
의심되는 ADVERSE RACTION을 보고하려면 Amneal 약품(1-877-835-5472), FDA 1-800-FDA-1088 또는 www.fda.gov/medwatch으로 문의하시기 바랍니다.
과다 복용입니다
정맥으로 투여된 아미노카프로산 급성 과다복용 사례가 보고되었습니다. 그 효과는 일시적인 저혈압에 대한 반응이 없는 것에서부터 죽음에 이르는 심각한 급성 신부전증에 이르기까지 다양합니다. 뇌종양과 발작의 이력이 있는 한 환자는 아미노카프로산 8그램의 볼루스 주사를 맞은 후 발작을 경험했습니다. 과다복용 증상을 일으키거나 생명을 위협하는 것으로 간주되는 아미노카프로산의 단일 투여량은 알려져 있지 않습니다. 환자들은 최대 100그램의 선량을 견뎌냈고 급성 신부전은 12그램의 선량에 이어 보고되었습니다.
아미노카프로산의 정맥 LD50과 구강 LD50은 마우스에서 각각 3.0g/kg, 12.0g/kg였으며, 쥐에서는 각각 3.2g/kg, 16.4g/kg였다. 정맥 주입량 2.3g/kg은 개에게 치명적이었어요. 정맥 투여 시 개와 생쥐에서 강장 클론 경련이 관찰되었습니다.
아미노카프로산(Aminocaproic acid)이 혈액 투석에 의해 제거되고 복막 투석에 의해 제거될 수 있다는 증거가 있지만 과다 투약에 대한 치료는 알려져 있지 않습니다. 약동학 연구에 따르면 신부전이 심한 환자의 경우 아미노카프로산의 전신 간격이 현저하게 감소합니다.
아미노카프로닉 복용량 및 투여량입니다.
아미노카프로산 알약을 투여하기 위한 투여량 요법은 다음과 같습니다.
섬유소성 활성도가 높아져 급성 출혈 증드롬의 치료에 대해서는 치료 첫 시간 동안 10개의 아미노카프로산 500mg 알약(5g)을 투여한 후 시간당 2개의 아미노카프로산 500mg 알약(1g)을 계속 투여하는 것이 좋습니다. 이 치료 방법은 보통 약 8시간 동안 또는 출혈 상황이 통제될 때까지 계속됩니다.
아미노카프로이크는 어떻게 공급됩니까?
아미노카프로릭산 태블릿 USP, 500mg은 노치, 코팅되지 않은 바이콘벡스, 화이트에서 오프 화이트 태블릿으로 둥근 모양으로 공급되며, 한쪽은 점수선 양쪽에 "C"와 "17"이라는 식별 표시가 있고 반대쪽은 평범합니다.
다음과 같이 사용할 수 있습니다.
30병입니다. NDC 60219-1637-3
20°C~25°C(68°~77°F)에서 보관합니다 [USP 제어실 온도 참조]. USP에 정의된 바와 같이 꽉 조이는 용기에 분사합니다.