알프로스타딜(Alprostadil) 설명
알프로스타딜(Alprostadil) 주입 USP는 혈관 내 주입으로 500마이크로그램 알프로스타딜(Alprostadil) 흔히 프로스타글란딘 E1으로 알려진 1mL무수 알코올에 포함하고 있어요.
알프로스타딜(Alprostadil)에 해당되는 화학 이름은(1R,2R,3R)[(E)-(3)-3-hydroxy-1-octenyl]-5-oxocyclopentaneheptanoic 산성은 분자량은 354.49.
가 녹는 점 110°과 116°C 사이에 알프로스타딜(Alprostadil)은 흰색으로 황백색의 결정 가루예요. 100mL이중 증류수당 35°C 그것의 용해도는 8000마이크로 그램. 알프로스타딜(Alprostadil) C20H34O5의 분자 공식이 가지고 있어요.
알프로스타딜(Alprostadil)-임상 약리학
알프로스타딜(Alprostadil)(프로스타글란딘 E1)은 자연스럽게 다양한 약학의 효과가 산성 지질을 제거한 사건의 가족의 일원. Vasodilation, 혈소판 응집의 억제, 그리고uterine 장 부드러운 근육의 자극 가장 이들 효과들이 주목할 만한 사이에 있어요. 알프로스타딜(Alprostadil)의 1~10마이크로그램의 kg당 몸무게의 정맥은 혈압을 포유류의 말초 저항 감소시킴으로써 낮아요. 심박출량 및률이 동행하던 혈압의 감소에 반사가 증가해요.
도관동맥의 부드러운 근육은 특히 알프로스타딜에 민감하며, 양동맥의 조각들은 약물이 있는 곳에서 눈에 띄게 이완됩니다. 게다가, 알프로스타딜의 행정은 새로 태어난 쥐, 토끼, 그리고 양들의 닫힌 도관을 다시 열었습니다. 이러한 관찰은 폐혈이나 전신 혈류를 제한하는 선천성 결함을 가지고 있고 적절한 혈액 산소와 하체 관류를 위해 특허 덕트 동맥에 의존하는 유아들의 알프로스타딜에 대한 조사를 이끌었습니다.
폐혈량이 제한된 영아의 경우, 약 50%가 알프로스타딜 주입에 반응하여 최소 10 torr의 혈중 pO2 증가(약 14 torr 증가, 평균 산소 포화 증가)를 보였습니다. 일반적으로 가장 잘 반응한 환자들은 전처리 혈액 pO2가 낮고 생후 4일 이하입니다.
전신혈류량이 제한되는 영아의 경우, 알프로스타딜은 산증이 있는 영아에서 pH를 증가시키고, 전신혈압을 증가시키며, 대동맥압에 대한 폐동맥압의 비율을 감소시키는 경우가 많습니다.
알프로스타딜은 매우 빠르게 대사되기 때문에 지속적으로 주입되어야 합니다. 순환하는 알프로스타딜의 80%는 주로 β- 및 β- 산화에 의해 폐를 한 번에 통과하여 대사될 수 있습니다. 대사물은 주로 신장에 의해 배설되며, 배설물은 투여 후 24시간 이내에 기본적으로 완성됩니다. 소변에서 변하지 않은 알프로스타딜은 발견되지 않았으며, 알프로스타딜이나 그 대사물의 조직 보존에 대한 증거도 없습니다.
알프로스타딜(Alprostadil)에 대한 표시 및 사용량입니다.
알프로스타딜 주사 USP는 선천성 심장 결함이 있고 생존을 위한 특허 덕트에 의존하는 신생아에게 교정 또는 완화의 수술을 할 수 있을 때까지 일시적으로 덕트 동맥의 패티비티를 유지하는 완화의 요법에 대해 명시되어 있습니다. 이러한 선천성 심장 결함은 폐동맥, 폐협착증, 삼첨정맥, 팔로의 삼두정맥, 대동맥 아치의 중단, 대동맥의 응고 또는 다른 결함이 있거나 없는 대혈관 전이를 포함합니다.
폐혈류 흐름이 제한된 영아의 경우 혈액 산소의 증가는 치료 전 pO2 값에 반비례합니다. 즉, pO2 값이 낮은 환자가 가장 잘 반응하고 pO2 값이 40 torr 이상인 환자는 보통 반응이 거의 없습니다.
알프로스타딜(Alprostadil) 주입 USP는 소아 집중 치료를 제공하는 시설에서 숙련된 직원만 관리해야 합니다.
통신 장애입니다.
없음.
경고.
WARNING 박스를 보세요.
참고: 알프로스타딜 주입을 투여하기 전에 희석해야 합니다. DOSAGE 및 ADMINISTRATION 섹션의 희석 지침을 참조합니다.
신생아에게 알프로스타딜(Alprostadil) 주사를 투여하면 대뇌 과증후군에 위출구 장애물이 2차적으로 발생할 수 있습니다. 이 효과는 치료 기간과 약물의 누적 복용량과 관련이 있는 것으로 보입니다. 120시간 이상 권장 용량으로 알프로스타딜 주사를 맞은 네온산염은 대뇌졸중증 및 위출구 장애의 증거를 위해 면밀히 관찰해야 합니다.
알프로스타딜 주사는 원하는 효과를 낼 수 있는 가장 짧은 시간 동안 최저 용량으로 주입되어야 합니다. 알프로스타딜(Alprostadil) 주사를 장기간 투여할 경우 발생할 수 있는 위험성은 중증 질환이 있는 유아의 투여로 인해 발생할 수 있는 가능한 이익과 비교해야 합니다.
주의사항
일반 주의사항입니다.
개에서 처음 관찰된 긴 뼈의 피질적 증식은 장기간의 알프로스타딜 주입 기간 동안 유아들에게도 관찰되었습니다. 영아들의 피질적 증식은 약을 끊은 후 퇴행했습니다.
알프로스타딜 주사를 10시간에서 12일 동안 일반적인 용량에서 치료했으며 덕트스 구조적 약화와 무관한 원인으로 사망한 유아에서, 덕트스 및 폐동맥의 조직 섹션은 내부 열상, 중간 근육의 감소 및 중 및 내부 탄력 라미나의 붕괴를 보였습니다. 알프로스타딜 주사로 치료되지 않은 유아에서 나온 일련의 병리학 검체와 비교하여 국소적 및 동맥류 희석 및 혈관벽 부종도 관찰되었습니다. 이러한 구조 변경의 발생률은 정의되지 않았습니다.
알프로스타딜(Alprostadil)은 혈소판 집계를 억제하기 때문에 출혈성 경향이 있는 신생아에서 알프로스타딜(Alprostadil) 주사를 조심스럽게 사용합니다.
알프로스타딜 주사는 호흡곤란 증후군이 있는 신생아에게 사용해서는 안 됩니다. 호흡곤란증후군(염색막질환)과 청산가리 심장질환(폐혈류 제한) 사이에 차등진단이 이루어져야 합니다. 전체 진단 시설을 즉시 사용할 수 없는 경우 X선 상에 나타나는 청색증(pO2 40 torr 미만) 및 제한된 폐혈 흐름은 선천성 심장 결함의 적절한 지표입니다.
모니터링이 필요합니다.
모든 신생아에서 탯줄 동맥 카테터, 난독화 또는 도플러 변환기를 사용하여 동맥 압력을 간헐적으로 모니터링해야 합니다. 동맥 압력이 크게 떨어지면 주입 속도를 즉시 낮춥니다.
폐혈량이 제한된 유아의 경우 혈액산소화의 개선을 모니터링하여 알프로스타딜 주사의 유효성을 측정합니다. 계통혈류량이 제한되는 유아의 경우, 계통혈액과 혈중 pH의 개선을 감시하여 유효성을 측정합니다.
약물 상호작용입니다.
알프로스타딜 주사 및 폐혈 또는 전신 혈류가 제한된 신생아 치료 표준 사이에 약물 상호작용은 보고되지 않았습니다. 표준요법은 페니실린과 젠타미신 같은 항생제, 도파민과 이소프로테레놀 같은 혈관압착기, 심장 글리코시드, 그리고 푸로세미드와 같은 이뇨제를 포함합니다.
척추생식, 돌연변이, 그리고 불순성의 손상입니다.
장기 발암성 연구와 불임 연구가 이뤄지지 않고 있습니다. 아메스와 알칼리성 용해 분석 결과 돌연변이 발생 가능성이 전혀 없습니다.
반작용입니다.
중앙 신경 시스템입니다.
무호흡증은 처리된 신생아 중 약 12%에서 보고되었습니다(경고 상자 참조). 보고된 다른 일반적인 부작용들은 약 14%의 환자들의 치료와 발작에서 열이 있었습니다. 뇌출혈, 목의 과대확장, 고지혈증, 저체온증, 지장, 무기력증, 경직 등 환자 1% 미만에서 다음과 같은 반응이 보고됐습니다.
심혈관 시스템입니다
보고된 가장 일반적인 역반응은 환자의 약 10%에서 플러싱되고 있으며(사내 투여 후 더 흔하며), 약 7%에서 저혈압, 약 3%에서 저혈압, 약 1%에서 심장마비, 약 1%에서 부종이 발생했습니다. 울혈성 심부전, 과대망상, 2도심장막힘, 충격, 우심실 인포진압의 경련, 초심심심박동, 심실세동 등 환자의 1% 미만에서 다음과 같은 반응이 보고되었습니다.
호흡 시스템입니다.
환자의 1% 미만에서 다음과 같은 반응이 보고되었습니다: 뇌호흡, 기관지 whe기, 과피니아, 호흡기 우울증, 호흡곤란, 타키 호흡.
위장 시스템입니다.
WARNINGS(경고)
보고된 가장 흔한 부작용은 약 2%의 환자들의 설사입니다. 위 재생, 고지혈증 등 환자의 1% 미만에서 다음 반응이 보고됐습니다.
혈액학적 시스템입니다.
보고된 가장 흔한 혈액학적 사건은 환자의 약 1%에 혈관 내 응고 현상이 퍼졌습니다. 빈혈, 출혈, 혈전증 등 환자의 1% 미만에서 다음과 같은 사건이 보고됐습니다.
굴착기 시스템입니다.
무뇨증과 혈뇨가 환자의 1% 미만에서 보고됐습니다.
골격 시스템입니다.
장골의 피질적 증식이 보고되었습니다.
여러가지 종류의
패혈증은 환자의 약 2%에서 보고되었습니다. 복막염은 환자의 1% 미만에서 보고되었습니다. 저혈당증은 약 1%에서 보고됐고, 저혈당증과 고칼륨혈증은 환자의 1% 미만에서 보고됐습니다.
과다 복용입니다.
무호흡, 뇌경련, 화농증, 저혈압, 플러싱은 약물 과다 복용의 징후일 수 있습니다. 무호흡이나 뇌경색이 발생하면 주입이 중단되고 적절한 치료를 합니다. 주입 재시작을 위해 주의를 기울여야 합니다. 화농증 또는 저혈압이 발생하는 경우 이러한 증상이 가라앉을 때까지 주입 속도를 줄입니다. 잘못된 동맥 내의 도뇨 관 배치의 붉어지기도 하다 보통 결과와 카테터 위치를 다시 정해야 해요.
알프로스타딜(Alprostadil) 도사지 행정
큰 정맥에 정부의 알프로스타딜(Alprostadil) 주입에 바람직한 경로가 지속적인 정맥 주입.
또는, 알프로스타딜(Alprostadil) 주입은 덕트 개구부에 있는 탯줄 동맥 카테터를 통해 투여할 수 있습니다. 투여 중 어느 경로로든 약을 받은 신생아에게서 혈액 pO2(토르)의 증가가 동일했습니다.
분당 체중의 kg당 0.05~0.1마이크로그램 알프로스타딜로 주입합니다. 분당 체중의 kg당 0.1마이크로그램의 시작 선량은 임상 연구에 근거한 권장 출발 선량이지만, 분당 체중의 kg당 0.05마이크로그램의 시작 선량을 사용하여 적절한 임상 반응이 보고되었습니다. 치료적 반응이 이루어진 후(폐혈량이 제한된 유아의 경우 pO2 증가 또는 전신 혈압과 혈류량이 제한된 유아의 경우 pO2 증가), 주입 속도를 줄여 반응을 유지하는 최저 복용량을 제공합니다. 이것은 분당 체중의 kg당 0.1에서 0.05에서 0.025에서 0.01마이크로그램까지 복용량을 줄임으로써 이루어질 수 있습니다. 분당 체중의 kg당 0.05마이크로그램에 대한 반응이 불충분할 경우, 일반적으로 주입률이 높더라도 분당 체중의 kg당 0.4마이크로그램까지 복용량을 늘릴 수 있습니다.
희석 지침입니다.
주입 용액을 준비하기 위해 염화나트륨, USP 또는 덱스트로스 주입, USP를 사용하여 알프로스타딜 1 mL를 희석합니다. 미용액 알프로스타딜 주입은 체적 주입실의 플라스틱 측면벽과 상호작용하여 챔버의 외관을 변경하고 흐릿한 용액을 생성할 수 있습니다. 이 경우 용액과 형체 주입 챔버를 교체해야 합니다.
체적 주입 챔버를 사용할 때는 먼저 적절한 양의 정맥 주입액을 챔버에 추가해야 합니다. 그런 다음 정맥 주입 용액에 원액을 첨가하여 용액과 형체 주입 챔버의 벽에 직접 접촉하지 않도록 해야 합니다.